輻達股份有限公司 F. D. Enterprise Corp.

輻達股份有限公司

F. D. Enterprise Corp.

電話03-212-4168
傳真+886-3-212-4808

產品

Dow® Pharma Exipients

Dow® Pharma Exipients
聯繫我們

產品描述

美國陶氏公司藥用輔料–Ethocel, Methocel, Polyox



單一來源, 多種用途, 充分技術支援

  • 有Ethocel, Methocel(hydroxypropyl methylcellulose, HPMC), Polyox等3大類, 符合FDA, USP/NF及其他國家藥典規格之高品質藥用輔料, 基本上均為無味, 無色, 無臭, 非離子性及無熱量, 已在藥界廣泛使用數十年;

  • Ethocel系列屬極少數國際間仍然廣泛許可使用之非水溶性膠體, 用於控釋與固體劑型配方, 顆粒 結合劑, 膜衣及遮味;

  • Methocel系列水溶膠體, 最常應用於膜衣及控釋, 亦用於造粒,擠壓, 成型, 與液劑之增稠;

  • Polyox系列含多種高分子量水溶膠體供配方選擇, 應用於間質控釋, 片劑結合, 作黏膜之生物膠體

品級與黏度分類

品　級 化學型式 黏　度 cps
ETHOCEL™ Standard Premium Ethylcellulose NF 4; 7; 10; 20; 45; 100
ETHOCEL™ Standard FP Premium Ethylcellulose NF 7; 10; 100
METHOCEL™ A Premium Methylcellulose USP 15; 400; 1,500; 4,000
METHOCEL™ E Premium Hypromellose 2910 3; 5; 6; 15; 50; 4,000; 10,000
METHOCEL™ F Premium Hypromellose 2906 50; 4,000
METHOCEL™ K Premium Hypromellose 2208 3; 100; 4,000; 15,000; 100,000
POLYOX™ Water-Soluble Resins NF Grade Poly(ethylene oxide) NF 30-50; 55-90; 600-1,200; 8,800-17,600 (5% sol.)
2,000 – 4000 (2% sol.)
1,650 – 5,500 (1% sol.)
5,500 – 7,500 (1% sol.)
7,500 – 10,000 (1% sol.)


控釋之應用　一致性與再現性 (consistent & reproducible) 之最佳化

  • 應用Methocel及Polyox於親水性間質控釋系統, 藥片表面快速水化形成一包覆膠層, 藥物經由此包覆膠層中逐步釋出, 膠層隨後逐步脫落而水分向藥片內部侵蝕形成膠層, 藥物依序釋出而達到延長藥效的目標;

  • 以Methocel及Polyox配製之間質控釋系統, 可提供極佳的一致性及再現性, 沒有其他膠體如Guar, Shellac及其他植物性萃取物或有之變化幅度;

  • Methocel及Polyox均為世界馳名且具有極佳安全記錄, 以其長久廣泛應用而累積有極豐富之研發, 生產技術與設備資訊, 對新產品之研發易找依據, 容易配方而縮短研發時間;

  • 以非水溶Ethocel配加水溶Methocel作控釋包衣及微囊(coating & encapsulation)包覆時, 由兩者調配濃度比例之改變以調節藥物釋離;

  • Ethocel在膜衣及圓粒包覆控釋應用已有悠久歷史, 亦用於凝聚法(Coacervation)包覆藥物.

控釋材料選用建議 Controlled Release Applications

應用 建議材料 一般用量 優點
間質控釋藥片
(Controlled Release Matrix Tablets)		 Methocel K100LV, K4M, K15M, K100M; E4m, E100M; 20-55% Methocel K級之水化率最快, 選用此級為佳;

以Polyox分子量之選擇來調節釋離;
Polyox WSR-205, WSR-1105, WSR-N-12K, WSR-N-60K, WSR-301, WSR-303, WSR coagulant 20-90%
控釋包衣
(Controlled Release Coatings)		 Ethocel Standard Premium 4, 7, 10 3-20% 不溶於水, 提供極佳釋控包膜;
Ethocel Standard Premium +Methocel E5, E15 Premium 3-20% 與Methocel混合以調節釋離;
微囊包衣
(Microencapsulation)		 Ethocel Standard 20, 45, 100 Premium 10-20% 不溶於水, 以凝聚相分離製作(Coacervation phase separation)


造粒之應用　可選用多種不同生產技術, 據以製出高硬度低磨碎率之藥片

  • Methocel膠體廣泛應用於浮床, 高剪力, 低剪力及輪壓等常用傳統濕造粒製程, 因用量低藥片小,使容許加用其他輔料; 其顆粒容許降低打片壓力, 減少模具損耗, 延長機具壽命;

  • Ethocel常應用於水敏感原料之有機溶劑製粒, 顆粒堅實, 溶離性佳; 具熱塑(thermoplastic)性, 可用於押出製粒(extrusion granulation); 其溶離時間, 可由顆粒中Ethocel含量及添加其他水溶膠體於Ethocel結合液內來調整;

  • FP級之Ethocel膠體亦用於無溶劑之直接打錠製程, 經微粉化處理之Ethocel可與其他系統成分均勻混合, 於直打後, 膠體形成半連接性不溶於水之間質結構, 配方設計者可由三種不同黏度Ethocel之選用, 以製成適當釋離態型之緩釋藥片.

造粒材料之選用建議 Granulation Binder Applications

應用 建議材料 一般用量 優點
傳統濕式造粒
(Wet Granulation)		 Methocel E5LV, E15LV, A15LV, K3 Premium 2-6% 低濃度, 高硬度, 低磨碎率, 易崩散
直打造粒
(Direct Compression Granulation)		 Ethocel Standard 7FP, 10FP, 100FP Premium 5-40% 提供極佳無溶劑非水溶之間質釋控
有機溶劑造粒
(Solvent-Based Granulation)		 Ethocel Standard 10, 20 or 45 Premium 1-6% 水敏感原料之有機溶劑製粒及熱塑押出製粒


藥片膜衣之應用 加強物性, 美化外觀, 易於吞服

  • 經Methocel或Ethocel包衣雖增厚僅1-3mil, 增重僅0.5 -5%, 仍可提升藥片耐壓及降低磨損, 容許製程中檢測, 計數與包裝工作之衝擊,維持品質與外觀, 提升消費者形象; (按: 1 mil = 1/1000 in.)

  • Methocel藥片包衣之優異外表, 除適合表面印字, 藥片原有之刻痕, 符號等均能充分顯現;

  • Methocel為非離子性安定膠體, 與藥片成分配伍禁忌之可能性極低, 並可與水溶色素, 鋁麗基色素等混用;

  • Methocel包衣藥片易於吞服, 在口中隨即水化形成滑溜表面, 並容易通過喉嚨;

  • Methocel藥片包衣僅須在單一鍋體操作, 縮短操作時間, 降低熟練操作員依賴, 容許使用自動化膜衣設備.

膜衣材料之選用建議

應用 建議材料 一般用量 優點
傳統藥片膜衣 Methocel E3, E5, E6, E15LV
Premium

 

 0.5-5% 成膜性佳, 黏度低
溶劑膜衣作障離及遮味 Ethocel Premium與Methocel Premium混合 1-5% 有機溶劑膜衣, 黏著性佳膜衣, 遮味性佳


其他應用材料選用建議 押出, 增容, 乳化, 潤滑, 懸浮, 粘黏

style="background-color:rgb(230, 230, 230); height:0px; width:378px">

最佳溶液透明度, 在低濃度具優異潤滑性

應用 建議材料 一般用量 優點
熔融押出
(Melt extrusion)		 Polyox WSR N-10, N-80, N-750, N-3000, 301, 303, Coagulant 10-90% 流動佳, 可用於傳統設備
增容瀉
(Bulk laxatives)		 Methocel A4M, K4M, K100M Premium 5-30% 高黏度K級產品效果更好
乳霜, 膠劑及軟膏 Methocel A4M, E4M, F4M, K4M Premium, Polyox WSR N-80, N-750, 205 1-5% 最佳溶液透明度, 在低濃度具優異潤滑性
眼藥水 Methocel E4M Premium 0.1-0.5% 最佳溶液透明度, 在低濃度具優異潤滑性
懸浮劑 Methocel A4M, E4M, K4M Premium 1-2% 固體懸浮性優異, 抗微生物性佳
制酸劑 Methocel A15C, A4M, E4M, K4M, K15M, F4M Premium 1-2% 固體懸浮性優異, 抗微生物性佳
黏膜生物膠體 Polyox WSR-301, WSR 303, WSR Coagulant; 5-70% 與粘膜之交互滲入性強, 生物相容性佳, 具極優異之黏膜粘黏性, 增稠劑

技術服務

Colorcon公司針對藥品成分與客戶產品之特殊需要，提供控釋或一般膜衣之配方配色之技術服務，可縮短產品研發時間，降低研發成本，亦經常派出技術專家巡迴拜訪客戶，進行現場操作等技術支援。歡迎聯繫，以便提供詳細技術資料與樣品試用。

歡迎造訪Colorcon及Dow chemical公司網站，下載相關技術資料